Regonat

Regonat एक ब्रांड है जिसमें Regorafenib शामिल है। यह एक मल्टी-किनेज़ इनहिबिटर (multi-kinase inhibitor) है, जिसे मौखिक रूप से लिया जाता है। यह एंजियोजेनिक (angiogenic), स्ट्रोमल (stromal), और ऑन्कोजेनिक रिसेप्टर टायरोसिन किनेज़ (oncogenic receptor tyrosine kinases) को लक्षित करता है और VEGFR2-TIE2 टायरोसिन किनेज़ को दोहरी रोकथाम (dual inhibition) के माध्यम से एंटी-एंजियोजेनिक गतिविधि प्रदर्शित करता है।

कार्य करने की विधि (Mechanism of Action)

Regorafenib उन प्रोटीन को अवरुद्ध करता है जो कैंसर कोशिकाओं को विभाजित होने का संकेत देते हैं। साथ ही, यह उन प्रोटीन को भी रोकता है जो नए रक्त वाहिकाओं (new blood vessels) के विकास को बढ़ावा देते हैं, जो ट्यूमर के विकास के लिए आवश्यक होते हैं। यह दोहरी क्रिया (dual action) कैंसर कोशिकाओं के प्रसार (proliferation) और मेटास्टेसिस (metastasis) को रोकती है।

उपयोग (Indications)

1. मेटास्टेटिक कोलोरेक्टल कैंसर (Metastatic Colorectal Cancer - CRC)

उन मरीजों के लिए जो पहले फ्लूरोपाइरिमिडीन (fluoropyrimidine), ऑक्सालिप्लैटिन (oxaliplatin), और इरिनोटेकन (irinotecan)-आधारित कीमोथेरेपी, एंटी-VEGF थेरेपी, और यदि KRAS वाइल्ड-टाइप (KRAS wild-type) हो, तो एंटी-EGFR थेरेपी से उपचारित किए जा चुके हैं।

2. एडवांस्ड गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल स्ट्रोमल ट्यूमर (Advanced Gastrointestinal Stromal Tumors - GIST)

उन मरीजों के लिए जो पहले इमैटिनिब मेसाइलेट (imatinib mesylate) और सुनीटिनिब मलाटे (sunitinib malate) से उपचारित हो चुके हैं।

3. एडवांस्ड हेपैटोसेलुलर कार्सिनोमा (Advanced Hepatocellular Carcinoma - HCC)

उन मरीजों के लिए जो पहले सोरेफेनिब (sorafenib) से उपचारित हो चुके हैं।

रेगोनैट का महत्व

Regonat कुछ एडवांस्ड कैंसर (advanced cancers) के लिए एक महत्वपूर्ण उपचार विकल्प है। यह उन कई मार्गों (multiple pathways) को लक्षित करता है, जो ट्यूमर के विकास और प्रसार (tumor growth and progression) में शामिल होते हैं। हालांकि, इसके उपयोग से पहले इसके संभावित दुष्प्रभावों (side effects) और मरीज-विशिष्ट कारकों (patient-specific factors) पर विचार करना आवश्यक है ताकि सर्वोत्तम परिणाम प्राप्त किए जा सकें।

खुराक और प्रशासन (Dosage and Administration)

अनुशंसित खुराक:

• Regorafenib की 160 मिलीग्राम (चार 40 मिलीग्राम की गोलियां)
• इसे कम वसा वाले भोजन (low-fat meal) के बाद रोजाना एक बार लिया जाता है।
• यह खुराक 28-दिन के चक्र में पहले 21 दिनों तक दी जाती है।

दुष्प्रभाव (Side Effects)

सामान्य दुष्प्रभाव:

• कमजोरी या थकान
• भूख में कमी
• हैंड-फुट सिंड्रोम (palmar-plantar erythrodysesthesia)
• डायरिया (Diarrhea)
• मुंह के छाले (Mucositis)
• वजन में कमी (Weight loss)
• संक्रमण
• उच्च रक्तचाप (High blood pressure)
• आवाज की गुणवत्ता या मात्रा में बदलाव (Dysphonia)

गंभीर दुष्प्रभाव:

• यकृत को नुकसान (Liver damage)
• अत्यधिक रक्तस्राव (Severe bleeding)
• त्वचा का छिलना और फफोले पड़ना
• बेहद उच्च रक्तचाप, जिसके लिए आपातकालीन उपचार की आवश्यकता हो सकती है
• दिल का दौरा (Heart attack)
• आंतों में छेद (Perforations in the intestines)​

चेतावनी और सावधानियां (Warnings and Precautions)

• Regorafenib गंभीर और घातक यकृत विषाक्तता (fatal liver toxicity) के लिए चेतावनी के साथ आता है।
• यह गर्भवती महिला में भ्रूण को नुकसान (fetal harm) पहुंचा सकता है।
• जानवरों पर किए गए अध्ययनों में यह भ्रूण के लिए घातक (embryolethal) और जन्म दोष (teratogenic effects) पैदा करने वाला पाया गया है।
• मरीजों को इन जोखिमों के बारे में सूचित किया जाना चाहिए।

फार्माकोकाइनेटिक्स (Pharmacokinetics)

• Regorafenib एक खुराक लेने के 3 से 4 घंटे के भीतर रक्त में उच्चतम स्तर (peak plasma level) पर पहुंच जाता है।
• अधिक वसा वाले भोजन (high-fat meal) से इसका अवशोषण कम हो जाता है, जबकि कम वसा वाले भोजन (low-fat meal) से यह बढ़ सकता है।
• यह मुख्य रूप से यकृत (liver) में CYP3A4 एंजाइम और UGT1A9 ग्लुकुरोनिडेशन द्वारा मेटाबोलाइज़ होता है।
• इसका अर्ध-जीवन (half-life) 20 से 30 घंटे के बीच होता है।
• यह मुख्य रूप से मल (71%) और मूत्र (19%) के माध्यम से शरीर से बाहर निकलता है।​