Celvestrant में Fulvestrant होता है, जो एक सिलेक्टिव एस्ट्रोजन रिसेप्टर डिग्रेडर (SERD) है। यह पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में हॉरमोन रिसेप्टर पॉजिटिव स्तन कैंसर के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है। यह एस्ट्रोजन रिसेप्टर से जुड़कर उनकी डिग्रेडेशन करता है, जिससे एस्ट्रोजन ट्यूमर के विकास को उत्तेजित नहीं कर पाता।

उपयोग

स्तन कैंसर (HR-पॉजिटिव):

• पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में एंटी-एस्ट्रोजन थेरेपी (जैसे टामोक्सीफेन) पर प्रगति करने वाले एस्ट्रोजन रिसेप्टर-पॉजिटिव, HER2-नकारात्मक स्तन कैंसर का उपचार।

अन्य दवाओं के साथ संयोजन:

• उन्नत या मेटास्टेटिक स्तन कैंसर के लिए अन्य उपचारों के साथ उपयोग किया जाता है।

Fulvestrant कैंसर कोशिकाओं के एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स से जुड़कर उनकी डिग्रेडेशन का कारण बनता है। इससे एस्ट्रोजन रिसेप्टर, कैंसर कोशिकाओं के विकास और विभाजन के लिए जिम्मेदार जीन को सक्रिय करने से रोकता है।

प्रभाव शुरू होने का समय

• Fulvestrant के उपचारात्मक प्रभाव 2-3 सप्ताह में दिखाई देने लगते हैं, पहले खुराक के बाद।

प्रभाव की अवधि

• इसके प्रभाव की अवधि कई सप्ताह तक हो सकती है, और आमतौर पर हर 4 सप्ताह में खुराक दी जाती है।

खुराक

• प्रारंभिक खुराक: 500 mg (दो 250 mg के इंजेक्शन के रूप में) पहले दिन और 15वें दिन।
• रखरखाव खुराक: हर महीने (4 सप्ताह के अंतराल पर) 500 mg की खुराक।

सामान्य दुष्प्रभाव

• इंजेक्शन साइट पर दर्द, लाली, सूजन
• गर्मी लगना (हॉट फ्लैशेज)
• मतली
• थकान
• सिरदर्द
• मास्क्युलोस्केलेटल दर्द
• यकृत एंजाइमों की वृद्धि (लिवर फंक्शन टेस्ट में वृद्धि)

सावधानियां

• यकृत विकार: यकृत रोग वाले मरीजों में सावधानी से उपयोग करें।
• थ्रोम्बोएम्बोलिक घटनाओं (जैसे, गहरी शिरा थ्रोम्बोसिस, पल्मोनरी एम्बोलिज़्म) के लिए निगरानी रखें।
• गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान इसका उपयोग नहीं करना चाहिए।

दवाइयों के इंटरैक्शन

• CYP3A4 अवरोधक (जैसे, केटोकोनाजोल): Fulvestrant के स्तर को बढ़ा सकते हैं।
• CYP3A4 प्रेरक (जैसे, रिफाम्पिन): Fulvestrant के स्तर को घटा सकते हैं।
• वारफरिन: Fulvestrant के साथ उपयोग करते समय INR की निगरानी की सिफारिश की जाती है।

भंडारण

• कमरे के तापमान (20-25°C) पर स्टोर करें। इसे फ्रीज न करें।