Aprelieva में Fosaprepitant होता है, जो एक न्यूरोकाइनिन-1 (NK1) रिसेप्टर एंटागोनिस्ट है। यह मुख्य रूप से कीमोथेरेपी द्वारा उत्पन्न होने वाली उल्टी और मतली को रोकने के लिए उपयोग किया जाता है। Fosaprepitant, aprepitant का प्रो-ड्रग है, जो सबसटेंस P के प्रभाव को ब्लॉक करके उल्टी को नियंत्रित करता है।

उपयोग

कीमोथेरेपी-जनित उल्टी और मतली (CINV):

• उच्च इमेटोजेनिक कैंसर कीमोथेरेपी से उत्पन्न होने वाली तीव्र और विलंबित उल्टी और मतली की रोकथाम के लिए अन्य एंटी-एमीटिक्स के साथ उपयोग किया जाता है।

ऑपरेशन के बाद की उल्टी और मतली (PONV):

• सर्जरी के बाद उल्टी और मतली की रोकथाम के लिए उपयोग किया जाता है।

Fosaprepitant शरीर में aprepitant में परिवर्तित हो जाता है, जो न्यूरोकाइनिन-1 रिसेप्टर को ब्लॉक करता है। इससे सबसटेंस P के प्रभाव को केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में रोकता है, जिससे उल्टी और मतली में कमी आती है।

प्रभाव शुरू होने का समय

• Fosaprepitant का प्रभाव 1-3 घंटे के भीतर शुरू हो जाता है।

प्रभाव की अवधि

• इसके प्रभाव 24 से 72 घंटे तक रह सकते हैं, जो कि कीमोथेरेपी या सर्जरी के प्रकार पर निर्भर करता है।

खुराक

कीमोथेरेपी-जनित उल्टी और मतली (CINV):

• IV खुराक: 150 mg, कीमोथेरेपी से 30 मिनट पहले IV द्वारा दिया जाता है।
• इसके बाद 2 दिनों तक मौखिक aprepitant दिया जा सकता है।

ऑपरेशन के बाद की उल्टी और मतली (PONV):

• IV खुराक: 150 mg, एनेस्थेसिया की शुरुआत से 1 घंटा पहले दिया जाता है।

सामान्य दुष्प्रभाव

• थकान
• कब्ज
• भूख में कमी
• सिरदर्द
• यकृत एंजाइमों का वृद्धि
• हाइपरसेंसिटिविटी प्रतिक्रियाएं (दुर्लभ)

सावधानियां

• यकृत विकार वाले मरीजों में सावधानी से उपयोग करें (खुराक समायोजन आवश्यक)।
• दवाइयों के अंतरक्रियाओं की निगरानी करें, विशेष रूप से CYP450 एंजाइम प्रणाली द्वारा मेटाबोलाइज होने वाली दवाओं के साथ (जैसे, वारफरिन, डेक्सामेथासोन)।

ड्रग इंटरैक्शन

• CYP3A4 अवरोधक (जैसे, केटोकोनाजोल): Fosaprepitant के स्तर को बढ़ा सकते हैं।
• CYP3A4 प्रेरक (जैसे, रिफाम्पिन): Fosaprepitant के स्तर को घटा सकते हैं।
• वारफरिन: Fosaprepitant INR (इंटरनेशनल नॉर्मलाइज्ड रेशियो) को प्रभावित कर सकता है।
• डेक्सामेथासोन: अंतरक्रिया के कारण खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

भंडारण

• कमरे के तापमान (20-25°C) पर स्टोर करें। इसे फ्रीज न करें।